放線菌素、氨基吖啶等分子插入并結合到DNA鏈中相鄰的堿基對之間，使DNA螺旋倒扭18°，以致增大了原為0.34納米左右的堿基對的螺距，使整個分子的粘度增加，從而引起DNA的變性。由于這種機制放線菌素能抑制核酸的合成。